Marquage de cycles aromatiques au 18F à partir de sels d'iodonium pour la tomographie par émission de positons

Abstract

La tomographie par émission de positons est une méthode de choix pour détecter les maladies comme les tumeurs à un stade précoce de leur développement. Cette technique d’imagerie médicale requiert l’utilisation de radiotraceurs résistants in vivo. Dans cette optique, les sels d’iodonium ont été utilisés comme précurseurs pour le marquage au 18F de cycles aromatiques, plus résistants in vivo que leurs homologues aliphatiques. Les objectifs de ce mémoire étaient d’automatiser, sur une plateforme FASTlab™, le marquage au 18F de composés aromatiques en chimie verte et ensuite d’adapter la synthèse sur un microréacteur. Chaque étape de l’automatisation a été travaillée dans des solvants de classe 3 de la pharmacopée européenne, sans utiliser de base, d’agent de transfert de phase ni de catalyseur toxiques : 1 - l’élution des [18F]F- piégés sur une cartouche a été optimisée avec un faible volume d’une solution du précurseur dans un mélange EtOH/DMSO, 2 – l’évaporation de l’EtOH a été optimisée, 3 - le marquage au 18F des iodoniums a été réalisé dans le DMSO. À titre de comparaison, un ammonium quaternaire a également été marqué dans des conditions vertes similaires et a permis d’atteindre des rendements corrigés de presque 60%.